AVALIAÇÃO DA LIBERAÇÃO IN VITRO DE CETOPROFENO A PARTIR DE PELLETS REVESTIDOS COM DIFERENTES POLÍMEROS ACRÍLICOS

Resumo

Introdução e objetivo: O cetoprofeno é um antiinflamatório não-esteroidal que apresenta diversos efeitos colaterais após sua absorção oral. O uso do cetoprofeno no tratamento de condições inflamatórias do cólon pode ser otimizado pela sua veiculação em sistemas de liberação cólon-específica, desde que os mesmos minimizem a absorção sistêmica dos fármacos, favorecendo assim seus efeitos locais. A aplicação de revestimentos baseados em copolímeros derivados do ácido acrílico é uma estratégia utilizada para obter sistemas colônicos de liberação. O objetivo deste trabalho foi estudar a liberação de cetoprofeno a partir de pellets revestidos com dois diferentes polímeros acrílicos (copolímero ácido acrílico-metilacrilato-metilmetacrilato 7:3:1, AAMM, ou copolímero do ácido metacrílico-metilmetacrilato 1:1, AMM). Metodologia: Os pellets foram obtidos pelo processo de extrusão-esferonização. A secagem e a aplicação do revestimento foram realizadas em leito fluidizado. O ganho de massa dos pellets revestidos esteve de acordo com o preconizado pelos fabricantes. A liberação in vitro foi estudada em dissolutor BIO-DIS (aparato III) e o teor do fármaco liberado foi determinado por espectrofotometria. Resultados e discussão: Pellets não revestidos apresentaram liberação rápida e completa do fármaco. Pellets revestidos com AMM liberaram em torno de 20% de fármaco em pH 6,8, seguido de rápida liberação em pH 7,4. Pellets revestidos com AAMM mostraram liberação gradual e incompleta (~50%) apenas em pH 7,4. Conclusão: Diferentes polímeros acrílicos, aplicados conforme sugerido pelos fabricantes, levaram a diferentes perfis de liberação de cetoprofeno a partir de pellets de celulose. O ganho de massa dos pellets consiste em parâmetro fundamental para modular o perfil de liberação colônica do cetoprofeno. Agradecimentos: CAPES, Colorcon e Evonik.