ESTUDO FARMACOCINÉTICO PILOTO DO LQFM002: ANÁLOGO SINTÉTICO DO 4-NEROLIDILCATECOL

Resumo

Introdução e objetivos: O 4-nerolidilcatecol é o principal metabólito secundário da Pothomorphe umbellata que possui excelente atividade antioxidante, porém em estudos prévios, apresentou baixa biodisponibilidade (2,7%)1. O LQFM002 foi sintetizado tendo como protótipo a molécula do 4-NRC visando à obtenção de um composto com maior atividade farmacológica, baixa toxicidade, melhores propriedades farmacocinéticas, garantido eficácia e segurança com mínimas reações adversas.Metodologia: foram utilizados 2 ratos machos Wistar(±250g), água e alimentação ad libitum e administração do LQFM002 foi intravascular (11mg/Kg) por meio da dissecção da veia femoral. Amostras de sangue (250μL) foram coletadas (5, 10, 15, 20, 30, 45, 60 e 120 min) por meio de cateter intravenoso introduzido na artéria carótida através de seu isolamento na porção distal e proximal e a cada coleta foi realizada reposição do dobro volume coletado com solução de heparina. Resultados e discussões: Após administração intravascular do LQFM002, o t½ obtido foi de 17 min. A AUC0-∞, clearance e Vd foram de 48,21± 8,22μg.h/mL, 0,069± 0,01mL/h e 1,74 ± 0,47mL, respectivamente. O valor de Vd foi indicativo de extensa distribuição extravascular, característico de moléculas lipofílicas2,3.Contudo, há indícios de uma elevada ligação aos componentes tecidulares3. Conclusões: no estudo piloto a farmacocinética do LQFM002 foi determinada com sucesso, os dois animais apresentaram resultados semelhantes sendo os mesmos condizentes com as características físico-químicas da molécula.