NANOPARTÍCULAS LIPÍDICAS SÓLIDAS E LIPOSSOMAS CARREGADOS COM SUNITINIBE PARA O TRATATAMENTO DA NEOVASCULARIZAÇÃO CORNEANA: UM ESTUDO COMPARATIVO

Resumo

Introdução e objetivos: As propriedades de transparência e refração de uma córnea saudável são mediadas predominantemente por sua avascularidade. Entretanto, muitos processos patológicos que afetam a córnea podem levar à neovascularização corneana. O sunitinibe é um fármaco antiangiogênico que tem demonstrado redução significativa da neovascularização corneana em coelhos. Contudo, é necessário desenvolver um sistema de liberação que aumente a retenção corneana do sunitinibe. O objetivo deste trabalho foi desenvolver lipossomas e nanopartículas lipídicas sólidas (NLS) contendo sunitinibe e comparar a retenção corneana deste fármaco a partir desses nanossistemas lipídicos. Metodologia: NLS foram obtidas pela técnica de emulsificação / evaporação de solvente com monoestearato de glicerila e lipossomas pela técnica de hidratação do filme lipídico (fosfatidilcolina). As partículas foram caracterizadas quanto à eficiência de encapsulação, tamanho e índice de polidispersividade (PdI). A avaliação comparativa foi realizada por estudos in vitro de retenção corneana em córneas suínas usando células de difusão tipo Franz modificadas. Resultados e discussões: Lipossomas apresentaram diâmetro de aproximadamente 80 nm enquanto NLS apresentaram 180 nm, ambas as partículas foram monodispersas (PdI < 0.2). A eficiência de encapsulação ficou em torno de 83% para os lipossomas e cerca de 97% para as NLS correspondendo, respectivamente, às concentrações de 625 μg/mL e 320 μg/mL de sunitinibe. Os estudos in vitro demonstraram que as NLS aumentaram mais que duas vezes a retenção corneana do sunitinibe do que aquela observada para os lipossomas. Conclusões: As NLS demonstraram ser um melhor sistema para liberação ocular do sunitinibe. Agradecimentos: CAPES, CNPq.