DESENVOLVIMENTO DE COMPRIMIDOS CONTENDO PELLETS PARA LIBERAÇÃO COLÔNICA DE CETOPROFENO

Resumo

Introdução e objetivos: O uso de sistemas de liberação cólon-específica proporciona umaterapia mais eficaz das doenças relacionadas ao cólon. Pellets de liberação colônica podemser encapsulados ou comprimidos, sendo este ultimo processo mais desejável do ponto devista econômico e operacional. Neste trabalho, pellets de cetoprofeno foram revestidos compolímero acrílico (Eudragit FS 30D®, 25% de ganho de massa) e submetidos à compressãosob diferentes condições visando manter a integridade mecânica do revestimento aplicado.Métodos: Pellets de cetoprofeno e celulose microcristalina (1:1) foram preparados pelatécnica de extrusão-esferonização e revestidos em leito fluidizado. Os pellets revestidosforam então comprimidos em pressa hidráulica (12,5 ou 25 kN) para produzircomprimidos de 500 mg contendo 100 ou 50 mg de cetoprofeno. A matriz do comprimidofoi preenchida por uma mistura de lactose e MCC. A liberação do fármaco a partir dospellets e comprimidos e as propriedades físicas dos comprimidos foram determinadas.Resultados: A formulação contendo a menor dosagem de cetoprofeno (50mg) e obtida sobmaior pressão (25kN) mostrou estar de acordo com os critérios farmacopéicos de dureza,friabilidade e desintegração. O perfil de liberação foi levemente modificado sugerindoreduzido nível de ruptura do revestimento durante a compressão. Conclusões: Liberaçãocólon-específica de cetoprofeno foi obtida pelo revestimento de pellets com Eudragit FS30D. A carga de pellets e força de compressão determinaram a integridade mecânica dorevestimento e a liberação do fármaco a partir dos comprimidos